如何將功效成分有效地遞送到皮膚目標部位，是皮膚護理行業(yè)長期存在的難題。如何實現(xiàn)功效與安全的有機統(tǒng)一，并有效提高功效原料生物利用率是行業(yè)的熱點研究課題。只有將活性成分遞送到相應的作用部位，才能實現(xiàn)活性物質的理想分布和最佳釋放效率。然而傳統(tǒng)的遞送體系往往存在透皮吸收率低、生物利用率差、安全性存疑等問題，限制了化妝品的功效發(fā)揮和創(chuàng)新發(fā)展。

 

李小虎 博士
奧利集團 • 董事長兼首席技術官
以諾資本 • 管理合伙人

奧利，作為一家專注于化妝品原料的創(chuàng)新型企業(yè)，憑借其在Cellpolypid^®細胞磷脂領域的深厚積累和獨特優(yōu)勢，開發(fā)了以Cellpolypid^®細胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術平臺，為化妝品功效成分提供了一種磷脂超分子遞送體系，實現(xiàn)了功效與安全的有機統(tǒng)一，有效提高了功效原料的生物利用率。

本期封面故事，我們有幸采訪了奧利集團董事長兼首席技術官李小虎博士，他為我們詳細解讀了Cellpolypid^®細胞磷脂的研發(fā)歷程、技術原理、應用案例和未來展望，一同探索原料創(chuàng)新，感受奧利的研發(fā)實力與創(chuàng)新力量。

 

突破性的仿生合成聚合物

李小虎博士介紹：“細胞膜是生命的基礎，細胞膜的主要成分是磷脂質，磷脂質是一種兩親性的分子，具有疏水的脂肪鏈尾部和親水的磷酰膽堿頭部，可以形成雙分子層的結構。磷脂質還可以與其他分子發(fā)生相互作用，形成各種功能性的結構，如脂質體、微囊、多層膜等，參與細胞的物質運輸、信號傳導、能量代謝等過程。”

如果能夠利用磷脂質的特性，開發(fā)出一種與人體細胞膜相似的仿生合成聚合物，就可以為化妝品功效成分提供一種高效、安全、可持續(xù)的遞送體系。于是，李小虎博士帶領奧利集團的研發(fā)團隊，經(jīng)過多年的不懈努力，終于成功開發(fā)出了Cellpolypid^®細胞磷脂。

奧利集團開發(fā)的Cellpolypid^®細胞磷脂是一系列含有磷酰膽堿基團的聚合物，與人體細胞膜基本單元的磷脂質結構相似，具有較好的生物安全性和生物相容性。其作為活性物添加，具有優(yōu)越的深層修護、保濕鎖水、降低刺激和改善膚感的功效。

“不同結構的Cellpolypid^®細胞磷脂，可以表現(xiàn)出不一樣的性能特點。”李小虎介紹，在完成Cellpolypid^®細胞磷脂的產(chǎn)業(yè)化后，奧利一直致力于其在化妝品領域不同應用方向的Cellpolypid^®細胞磷脂結構的設計開發(fā)。

 

基于Cellpolypid®細胞磷脂的仿生遞送解決方案

為了實現(xiàn)“原料更高效利用”，奧利開發(fā)了以Cellpolypid^®細胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術平臺，以解決多種原料在化妝品配方中的應用難點，并幫助活性原料的透皮吸收，提高原料生物利用度。

活性物的透皮吸收應用解決方案中，應用最多的是超分子技術。

“超分子技術是指將兩種以上的化合物通過分子間作用力相互締結而形成具有特定結構和功能的超分子體系，這些分子通過如氫鍵、范德華力、π-π作用等非共價鍵結合在一起，OLI Active Plus^®平臺技術是一種典型的超分子技術。” 李小虎博士解釋道。

Cellpolypid^®細胞磷脂的超分子作用表現(xiàn)在增溶和促滲兩個方面。

Cellpolypid^®細胞磷脂可以與其他功效物質分子相互作用，形成超分子結構，Cellpolypid^®細胞磷脂的兩親結構可以改變活性物原有的溶解性能，例如能將不溶于水的光甘草定、白藜蘆醇等帶入水相，也可以將不溶于油的麥角硫因、EGCG等帶入油相，從而拓寬活性物的配方應用性能。

而在提高活性成分生物利用度方面，Cellpolypid^®細胞磷脂本身是不能透皮的高分子，但因為其是與皮膚細胞膜磷脂質相似的結構，可以在皮膚表面形成一層生物膜，并將它修飾的其他功效成分釋放出來，又由于Cellpolypid^®細胞磷脂耐水性的特性，使活性物在皮膚表面富集，形成皮膚內外的濃度梯度促進透皮吸收。

“奧利的系統(tǒng)性研究表明，Cellpolypid^®細胞磷脂因與皮膚磷脂擁有相似的結構，可以打開角質層磷脂通道，表皮層細胞間隙增大，角質層中脂質的流動性增加，從而促進了活性物的透皮，既加快了活性物透皮吸收的速度，也增加了活性物透皮吸收的數(shù)量。”

 

Cellpolypid^®細胞磷脂家族的新成員

近期，奧利Cellpolypid®細胞磷脂家族的最新成員——Cellpolypid^®-MBH （INCI：磷酰膽堿聚合物-MBH），繼2023年8月3日成功通過美國個人護理產(chǎn)品委員會（PCPC）的INCI批準后，11月25日也成功備案中國新原料。這一創(chuàng)新聚合物原料將為行業(yè)提供更多可能性。

李小虎博士介紹：“近期通過備案的這款Cellpolypid^®-MBH，引入了甲基丙烯酸-2-羥基乙酯（HEMA）單體。HEMA作為一種傳統(tǒng)的生物基礎材料，其單體及其聚合物具有良好的生物相容性，廣泛應用于藥物緩釋、燒傷涂覆、軟性接觸鏡材料、細胞培養(yǎng)及生物分子等方面，具有良好的安全和生物性能。”

對于這款新原料的INCI名稱，李小虎博士也進行了解讀：“采用了更貼近材料本身性能和特質的‘磷酰膽堿聚合物’命名，這是Cellpolypid®細胞磷脂在化妝品領域應用的一個里程碑式的進步。”

Cellpolypid^®-MBH不僅具備出色的生物相容性和較高的安全性，還能夠賦予產(chǎn)品優(yōu)越的修護和保濕功能，有著廣闊的應用潛力。“Cellpolypid^®-MBH的開發(fā)，是我們對創(chuàng)新原料應用于化妝品的深入探索。” 李博士評論道。

與此同時，隨著奧利對于Cellpolypid®細胞磷脂的研究不斷深入，越來越多的創(chuàng)新案例正在涌現(xiàn)。

 

提高珍稀美白成分的功效

作為熱門的天然美白原料，光甘草定提取自天然植物光果甘草的珍稀美白成分，又稱“美白黃金”，具有高效溫和的美白抗氧化功效。

李小虎博士介紹：“光甘草定作用于黑色素細胞內外的酪氨酸酶、DHICA氧化酶、多巴色素互變酶和α-MSH促黑素，需要透過角質層到達表皮層底部基底層的黑色素細胞處才能發(fā)揮其作用。”

“然而，在配方應用方面，光甘草定不溶于水不溶于油，配方較為困難，并且作為天然產(chǎn)物，會有光、熱不穩(wěn)定性，若處理不當，會導致料體變黃。”他進一步指出了光甘草定的應用難點，以及奧利的解決方案，“作為光甘草定領域的開拓者和行業(yè)標準制定者，奧利始終致力于研究光甘草定在化妝品領域的更好應用，以及生產(chǎn)出吸收效率更佳的光甘草定。”

通過OLI Active Plus®技術平臺，奧利將光甘草定經(jīng)Cellpolypid^®細胞磷脂修飾，完全水溶，適合透明水劑配方，顯著提升光熱穩(wěn)定性；提高透皮效率，從而起到高效優(yōu)越的美白效果。

基于Franz cell體系研究樣品的滲透行為研究表明，經(jīng)Cellpolypid^®細胞磷脂修飾后，24h皮下累積滲透量是修飾前的88倍，24h皮中的熒光強度是修飾前的1.3倍。

Cellpolypid^®細胞磷脂的修飾，顯著提升了光甘草定的生物利用度，降低用戶配方成本的同時，減少了這一珍稀植物成分的使用量，促進了綠色可持續(xù)發(fā)展。

 

改善透明質酸鈉粘膩膚感

透明質酸鈉（HA）是一類多糖物質，是由 D-葡萄糖醛酸和 N-乙酰葡糖胺基團重復排列組成的高分子聚合物。它具有很強的潤滑性、成膜性和保濕性能，其分子形態(tài)、理化性質隨分子量大小的不同呈可變性。

HA分子結構式中包含許多氫鍵，并在空間上呈剛性的螺旋柱形，內側存在大量羥基，可結合大量水分子，且這些水分子在柱內非常牢固，具有良好的吸水性和安全性。不過，HA水溶液的膚感通常比較粘膩。

奧利通過OLI Active Plus^®技術平臺，在一定工藝條件下，使Cellpolypid^®細胞磷脂與透明質酸鈉以非共價鍵的形式相互作用，以分子間作用力或氫鍵作用形成了一個新的穩(wěn)定的修飾結構。

“Cellpolypid^®細胞磷脂與透明質酸鈉發(fā)生了分子間相互作用，破壞了透明質酸鈉與水分子的結合，最終使得透明質酸鈉的水合作用大大減弱，從而降低了其水溶液的粘度，明顯改善了HA黏膩的膚感。同時Cellpolypid^®細胞磷脂強大的修護保濕功能，也賦予Cellpolypid^®細胞磷脂修飾HA體系更優(yōu)越的修護保濕效能。”李小虎介紹道。

 

洗護領域，Cellpolypid^®細胞磷脂也能改性

OLI Active Plus^®技術平臺不僅可以應用在護膚領域，還可以應用于洗護領域。

在去屑吡啶硫酮鋅（Zinc Pyrithione，ZPT）被列為化妝品禁用物質之后，如何有效增加去屑劑在頭皮上的駐留量、提高去屑效率，成為了洗護領域新的熱點課題。

李小虎博士表示：“Cellpolypid^®細胞磷脂一方面能夠改變植物去屑劑的劑型，將水溶性的植物去屑劑，做成油劑，增強配方的絮膠能力；另一方面，基于Cellpolypid^®細胞磷脂耐水洗的特性，將Cellpolypid^®細胞磷脂 -去屑劑超分子修飾結構停留于頭皮上，持續(xù)保持去屑止癢控油功效。”

基于300人的消費者調查報告表明，經(jīng)過Cellpolypid^®細胞磷脂修飾，配方中的植物去屑劑添加量降低50倍，仍然保持3天以上的去屑止癢效果，具有非常高的消費者滿意度。

 

進入快車道，開放式創(chuàng)新助力中國原料崛起

談及到奧利的未來時，李小虎博士強調，目前是中國化妝品行業(yè)進入快速發(fā)展的時代。國內企業(yè)的研發(fā)能力日益增強，企業(yè)的技術路徑和視野不斷提升，同時開始考慮企業(yè)未來的可持續(xù)發(fā)展。中國本土化妝品品牌不斷崛起，對于原料創(chuàng)新的需求，也成為品牌創(chuàng)新的重要一環(huán)。

對于有著研發(fā)文化基因的奧利來說，質量是生命線，創(chuàng)新是核心競爭力。“除了在原料領域三十多年的基礎研究和原料開發(fā)的積累，我們也和國內多家高校和科研機構達成戰(zhàn)略合作，快速轉化研究成果。同時我們的產(chǎn)品開發(fā)要滿足品牌的需求，要積極聆聽市場和消費者的聲音，真正做到‘以用戶為中心’的‘開放式創(chuàng)新’。”

李小虎博士進一步強調：“在我們中國特色原料創(chuàng)新發(fā)展的藍圖中，結合奧利自創(chuàng)以Cellpolypid^®細胞磷脂為核心的OLI Active Plus^®技術平臺，我們的眾多研發(fā)成果正為品牌配方激發(fā)出新的靈感。而隨著我們對Cellpolypid^®細胞磷脂的不斷探索，我們也欣喜地發(fā)現(xiàn)OLI Active Plus^®技術平臺正展現(xiàn)出越來越強大的能量和潛力，每一步探索都充滿意義。”